domingo, outubro 14, 2007

HIV update

Ultimamente apareceram mais alguns fármacos antiretrovirais, que espero que aumentem efectivamente o nosso arsenal de fármacos contra o VIH.

Maraviroc

Este fármaco representa uma nova classe de fármacos, os inibidores do co-receptor CCR5. Este co-receptor é de extrema importância num dos passos fulcrais da infecção pelo VIH, a ligação aos linfócitos CD4+. Os ensaios clínicos provaram que este fármaco era útil, após falência de outros regimes terapêuticos, principalmente quando acompanhado por outros fármacos contra os quais ainda não tenham sido adquiridas resistências. Já foram detectadas resistências a este fármaco, nomeadamente a emergência de estirpes virais que não utilizam o apenas o CCR5 como co-receptor, mas também o CXCR4.

Raltegravir e Eltegravir

Estas moléculas representam também mais uma nova classe de fármacos, os inibidores da integrase: esta enzima catalisa a inserção do genoma viral no genoma do hospedeiro. O raltegravir, já com ensaios clínicos de fase III concluídos, mostrou uma redução significativa dos níveis de RNA viral e aumento do número de linfócitos CD4+ em comparação com placebo. Foram também detectadas mutações nesta enzima que levaram à falência da terapêutica. Já o eltegravir revelou eficácia terapêutica (redução dos níveis de RNA viral) ao fim de 2 semanas de tratamento, desde que combinado com pelo menos um fármaco sem resistências.

Destes fármacos, o maraviroc e o raltegravir já foram aprovados pela FDA. Deste lado do atlântico só o maraviroc foi aprovado mas ainda não se encontra disponível para tratamento.
Falta ainda saber qual o lugar destas moléculas na terapêutica do HIV: provavelmente ficarão como fármacos de reserva quando ocorre a falência de outros esquemas terapêuticos.

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